Bupropione 53

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als Bupropione Geschichte zulassung Antidepressivum Die als Zulassung von bupropione Antidepressivum bestand in den USA seit 1984 jedoch wurde, Wegen wiederholten Meldungen von Krampfanfllen, morire teilweise tdlich endeten 1986 zunchst wieder entzogen. Nach darauffolgenden zustzlichen Studien wurde festgestellt, dass Krampfanflle jedoch auch bei diesem Medikament eine seltene und dosisabhngige Nebenwirkung sind. Daraufhin wurde die Zulassung in den USA 1989 wieder erteilt. In Deutschland wurde die Zulassung als Antidepressivum in einer retardierten Prparatform zum 2. aprile 2007 erteilt, obwohl morire errechnete besonders Niedrige Wahrscheinlichkeit fr Krampfanflle bei dieser Prparatform in Deutschland guerra nicht unumstritten 1. Il bupropione wurde auch schon vor der amtlichen Zulassung off-label als Antidepressivum angewendet . Chemische Eigenschaften Chemisch Gehrt Bupropione zu den Phenylalkylaminen (Phenethylaminen). genauer zu Deren Untergruppe der anfetamine. Eine weitere Untergruppe der phenylalkylamine bilden muoiono Catecolamine. zu denen beispielsweise morire neurotrasmettitori Dopamin. Noradrenalina und Adrenalina Gehren mit diesen ist Bupropione daher ebenfalls nahe verwandt. Indikationen depressione Bupropione ist zur Behandlung der depressione zugelassen. Zur Anwendung als Antidepressivum ist die Datenlage insgesamt unbefriedigend: von 4 zulassungsrelevanten Studien knnen 2 keinen Nutzen zeigen. Die einzige verffentlichte Studie 2 kritisiert wird, da sie Nur Patienten einschliet, die auf eine bereits Vorbehandlung mit Bupropione Hatten angesprochen, eine in Deutschland nicht Vertriebene Retard-Zubereitung untersucht und ein etwa Drittel der ursprnglichen Teilnehmer un aufweist Studienabbrechern. 1 Suizidales Verhalten tritt unter Bupropione geringfgig als hufiger unter Placebo auf, jedoch LSST sich dieser Unterschied nicht statistisch zweifelsfrei Belegen. 3 Rauchentwhnung Die Substanz ist zur Rauchentwhnung zugelassen. In einer von Metaanalyse 31 Studien zeigte sich, dass unter der Behandlung mit Bupropione der Anteil von Patienten, die nach der Behandlung mindestens Sechs Monate Lang nicht rauchten, mit guerra 19 veloce doppelt così Hoch, der Wie von 10,3 unter einer Placebo-Behandlung . Bupropione ist im direkten Vergleich ebenso wirksam Wie Nikotinpflaster. Nikotinpflaster zustzlich zu Bupropione verbesserten morire nicht Abstinenzrate. 4 Es gibt Hinweise darauf, dass Bupropione dem vareniclina ist unterlegen. 5 Die Therapie ist nur bei einer Trgern bestimmten, bei europischstmmigen Menschen allerdings weit verbreiteten, erfolgversprechend Genvariante im Cytochrom P450-System. Ungefhr 45 aller Menschen europischer Herkunft haben den Genotyp CYP2B66. Bei Menschen anderer Herkunft ist er jedoch weit weniger verbreitet. 33 der Trger dieser Genvariante könnten durch Bupropione mit dem Rauchen aufhren (bei den Probanden, muoiono einen Placebo erhielten waren es nur 14). Die Trger einer anderen Genvariante (Genotyp CYP2B61) Hatten jedoch keinen Nutzen vom bupropione. 6. 7. Weitere Indikationen Bupropione kann gegen ADHD verwendet werden, die wobei Substanz dafr in Deutschland keine Zulassung besitzt und an Patienten unter 18 Jahren nicht auf Wirksamkeit und Sicherheit geprft wurde. 8 9 Bupropione kann zu Verminderung des Appetiti und zu Gewichtsverlust fhren, ist aber zu diesem Zweck nicht zugelassen. 10 In einer herstellerfinanzierten 48-wchigen Studie verloren die mit Bupropione behandelten Patienten etwas mehr Peso (bis 5,1) als diejenigen, die ein Scheinmedikament Einnahmen (placebo). Das entsprche etwa der Wirkung anderer Schlankmacher. 11 Ob Das Krpergewicht nach Absetzen - wie von hnlichen Substanzen wie sibutramin bekannt - wieder ansteigt (Jojo-Effekt). ist nicht geklrt bislang. 12 Wechselwirkungen MAO-Hemmer wirken auch auf katecholaminerge Stoffwechselwege und drfen daher nicht gleichzeitig verwendet werden. Es gibt Hinweise auf seltene neuropsychiatrische Nebenwirkungen bei gleichzeitigem Alkoholkonsum. Das Risiko fr Krampfanflle steigt bei gleichzeitiger Gabe mit Medikamenten, Die Die Krampfschwelle senken, Wie bestimmte Antipsychotika, Antidepressivi, Antimalariamittel, tramadolo. Teofillina. systemische steroide. Chinolone und sedierende Antihistaminika. 9 Wirkung von Bupropione auf andere Medikamente Bupropione und seine Stoffwechselprodukte hemmen den CYP450 -2D6 Stoffwechselweg und fhren darber zu einem Anstieg des Blutspiegels aller Trizyklika Auer Doxepin (sehr Stark:.. Desipramina nortriptilina Stark: clomipramina) und Vieler SSRI. dem Schmerzmittel tramadolo. Antipsychotika Wie Risperidon und Thioridazin. Betablockern Wie metoprololo. Klasse-1C-Antiarrhythmika Wie Propafenone und Flecainide. Auch der Citalopram - Spiegel steigt Trotz anderem Stoffwechselweg bei gleichzeigter Einnahme. Die sedierende Wirkung von Diazepam vermindert wird. Bei gleichzeitiger Gabe mit Nikotinpflastern kann es zu kommen Blutdruckanstieg. 9 Wirkung anderer Medikamente auf bupropione bupropione selber wird das ber Cytochrom P450 -2B6 zu seinem aktiven Metaboliten idrossibupropione verstoffwechselt. Medikamente, die diesen Stoffwechselweg beeinflussen (wie ciclofosfamide, Isofosfamid, Orphenadrin, ticlopidina, clopidogrel) verschieben das Verhltnis von zu Bupropione idrossibupropione mit ungeklrter Auswirkung. Bei Gemeinsamer Anwendung mit anderen Medikamente, muoiono bekanntermaen Stark in Stoffwechselwege eingreifen Wie carbamazepina. Fenitoina und Valproinsure wird zur Vorsicht geraten. Bupropione sollte nur mit Vorsicht zusammen mit Levodopa und amantadina angewendet werden, da vermehrt Nebenwirkungen auftreten. 9 Kombination mit anderen Antidepressivi Die Kombination von Bupropione mit anderen Antidepressivi (Auer Citalopram und desipramina), Benzodiazepinen (Auer Diazepam) und ist nicht Neuroleptika systematisch untersucht. 9 lediglich im Rahmen von Untersuchungen zur Wirkung von Bupropione auf von SSRI ausgelste sexuelle Dysfunktionen wurden Kombinationen von Bupropione mit verschiedenen SSRI durchgefhrt. 13 14 In Kombination mit anderen Antidepressivi soll Bupropione einige Nebenwirkungen dieser Stoffe ausgleichen. Unerwnschter Mdigkeit, die durch sedierende Antidepressivi (z. B. mianserina und mirtazapina) entsteht, kann gegebenenfalls durch die stimulierende Wirkung von bupropione entgegengewirkt werden. Zur Besserung von Mdigkeitserscheinungen wird Bupropione am Beginn, das ermdende Antidepressivum sono Ende des Tages genommen. 15 16 Schlaffrdernde oder sexuell dmpfende Antidepressivi wiederum knnen durch Bupropione ausgelsten Schlafstrungen oder Priapismus entgegenwirken. Das Beheben von Nebenwirkungen anderer Antidepressivi ist keine zugelassene Indikation von bupropione. Die Idee, sexuelle Dysfunktion unter Behandlung mit anderen Antidepressivi durch zustzlicher Gabe von zu Bupropione bessern wurde nach mehreren negativ verlaufenden klinischen Studien verworfen. 17 13 14 Nebenwirkungen Bupropione sich unterscheidet in seinem Nebenwirkungsprofil sehr von den gewhnlich verwendeten Antidepressivi, weil als Nebenwirkungen vor allem die typischen Nebenwirkungen von Psychostimulanzien vorkommen. Hufigste Nebenwirkungen sind und Mundtrockenheit Schlaflosigkeit, wobei letztere durch Vermeidung der Medikamenteneinahme zur Schlafenszeit vermindert werden kann. Weitere Nebenwirkungen knnen u. un. sein: Kopfschmerzen, Benommenheit, Appetitlosigkeit, Gelenk - und Muskelschmerzen, Zittern, Angst, Konzentrationsstrungen, Verwirrtheit. Auerdem kann Bupropione (den medizinischen Notfall) Priapismus auslsen oder einen Anstieg von und Blutdruck Herzfrequenz beWirken. 18 19 Bupropione weist einen prokonvulsiven (krampffrdernden) Effekt auf. Es kann sowohl Krampfanflle bei Menschen auslsen, muoiono keine diesbezgliche Vorgeschichte aufweisen, als auch die Krampfschwelle von zu Krmpfen neigenden Menschen senken. Insgesamt sind Krampfanflle jedoch auch bei diesem Medikament eine seltene und dosisabhngige Nebenwirkung. 20 Die Hufigkeit wird mit 0,1 im Dosisbereich bis 450 mg angegeben. 9 Erst bei Dosen ab 600 mg / giorno steigt das Statistische Risiko fr Krampfanflle pltzlich Rasch una. Bei lngerer oder hufiger Anwendung kann ein Suchtverhalten nicht ausgeschlossen werden. In einer der Studie Innsbrucker Universittsklinik wurde herausgefunden, dass etwa sechs Prozent aller Probanden ein alta Gefhl durch bupropione bekommen haben. Koffein in einer Menge, die zwei Tassen Starkem Kaffee entspricht, produzierte bei der getesteten Rauchergruppe jedoch deutlich strkere angenehme Effekte und als alta Gefhle Bupropione 21 Bupropione weist als Phenylalkylamin pharmakologisch hnliche Strukturen wie Amphetamine auf. Es ist mglich, Dass Patienten, die sich zu Bupropione nehmen, bei einem urinalen Drogentest Resultate positivo in der Gruppe der Amphetamine metamfetamina oder bekommen. Im Gegensatz zu vielen anderen Antidepressivi SSRI insbesondere wirkt sich Bupropione viel weniger bis gar nicht auf die einschrnkend sexuelle Funktion aus. Dies zeigte sich in Vergleichsstudien vor allem bei Mnnern, da Frauen weit weniger zu durch Antidepressivi ausgelsten sexuellen Dysfunktionen neigen. Namentlich in Studien bezglich venlafaxina 22. Paroxetin 23. sertralina cloridrato 24 25 26. Escitalopram 27 und 28 Fluoxetin festgestellt wurde, dass Bupropione im Gegensatz zu den Vergleichsarzneien weitgehend frei von Nebenwirkungen die auf sexuelle Funktion ist. Eine Verbesserung der sexuellen Funktion oder ein Ausgleich von Funktionsstrungen, die durch die Behandlung mit anderen Antidepressivi hervorgerufen wurden, wurde dabei allerdings Weder noch untersucht festgestellt. Literatur J. Schpf: Moderne Antidepressivi Wechseln, Kombinieren und Augmentieren. Steinkopf Verlag Darmstadt, 2003. ISBN 3-7985-1426-7 Brigitte Woggon: Behandlung mit Psychopharmaka. 2. vollstndig berarbeitete und erweiterte Auflage 2005. Verlag Hans Huber, Hogrefe AG, Berna 1998/2005. ISBN 3-456-83538-8 Quellen un B-Arznei Telegramm 2007 38: 45-6. Weihs, K. L. et al. Biol. Psychiatry 2002 51: 753-61 http://ctr. gsk. co. uk/Summary/bupropion/IVsuicideobservational. pdf Hughes JR, Stead LF, Lancaster T. antidepressivi per smettere di fumare. 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