Amantadina 74

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Amantadina Influenza A profilassi Amantadine capsule di cloridrato sono indicate per la chemioprofilassi contro i segni ed i sintomi di influenza A Ainfluenza infezione da virus. Perché amantadina non impedisce completamente la risposta immunitaria all'influenza A infezione. individui che assumono questo farmaco può ancora sviluppare risposte immunitarie alle malattie naturali o la vaccinazione e possono essere protetti quando successivamente esposto a virus antigenicamente correlati. In seguito alla vaccinazione nel corso di un focolaio di influenza A. la profilassi amantadina dovrebbero essere considerati per il periodo di tempo da 2 a 4 settimane richiesto per sviluppare una risposta anticorpale. Influenza A Trattamento Amantadine capsule di cloridrato sono indicati anche nel trattamento delle malattie delle vie respiratorie non complicata causata da influenza A ceppi virali soprattutto quando somministrato precocemente nel corso della malattia. Non ci sono studi clinici non ben controllati dimostrano che il trattamento con amantadina cloridrato capsule eviterà lo sviluppo di influenza A polmonite da virus o altre complicazioni nei pazienti ad alto rischio. Non vi è alcuna evidenza clinica che indica che amantadina cloridrato capsule sono efficaci per la profilassi o il trattamento delle malattie delle vie respiratorie virali diversi da quelli causati da influenza A ceppi di virus. I seguenti punti dovrebbero essere considerati prima di iniziare il trattamento o la profilassi con amantadina capsule cloridrato. Amantadina cloridrato capsule non sono un sostituto per la vaccinazione precoce su base annua, come raccomandato dai Centers for Disease Control e Prevention comitato consultivo in materia di immunizzazione. I virus dell'influenza cambiano nel tempo. L'emergere di mutazioni di resistenza potrebbe diminuire l'efficacia della droga. Altri fattori (per esempio, cambiamenti nella virulenza virale) potrebbero anche diminuire beneficio clinico di farmaci antivirali. I medici devono prendere in considerazione le informazioni disponibili sui modelli di influenza suscettibilità di droga e gli effetti del trattamento al momento di decidere se utilizzare amantadina capsule cloridrato. malattia di Parkinson / Sindrome Amantadine capsule cloridrato è indicato nel trattamento della malattia di Parkinson idiopatica (paralisi agitante), parkinsonismo postencephalitic e parkinsonismo sintomatico che possono seguire lesioni al sistema nervoso dal monossido di carbonio intossicazione. E 'indicato nei pazienti anziani creduto per sviluppare parkinsonismo in associazione con arteriosclerosi cerebrale. Nel trattamento della malattia di Parkinson. amantadina è meno efficace di levodopa. (-) - 3- (3,4-diidrossifenil) - L-alanina, e la sua efficacia rispetto ai farmaci antiparkinsoniani anticolinergici non è ancora stata stabilita. Farmaco-indotta reazioni extrapiramidali cloridrato Amantadina è indicato nel trattamento di reazioni extrapiramidali indotte da farmaci. Anche se gli effetti collaterali di tipo anticolinergici sono stati notati con amantadina quando viene utilizzato in pazienti con reazioni extrapiramidali indotte da farmaci. vi è una minore incidenza di questi effetti collaterali rispetto a quello osservato con i farmaci antiparkinson anticolinergici. Dosaggio dosaggio di informazioni per la profilassi e il trattamento dell'influenza Semplice una malattia virus L'adulto dosaggio giornaliero di amantadina cloridrato capsule è di 200 mg due 100 mg capsule come una singola dose giornaliera. Il dosaggio giornaliero può essere suddiviso in una capsula di 100 mg due volte al giorno. Se gli effetti sul sistema nervoso centrale si sviluppano in dosaggio una volta al giorno, uno schema di dosaggio scissione può ridurre tali denunce. Nelle persone di 65 anni di età o più anziani, la dose giornaliera di amantadina cloridrato capsule è di 100 mg. Una dose giornaliera di 100 mg è stato anche dimostrato in studi sperimentali di challenge di essere efficace come profilassi in adulti sani che non sono ad alto rischio di complicanze influenzali - related. Tuttavia, non è stato dimostrato che una dose giornaliera di 100 mg è efficace come una dose giornaliera di 200 mg per la profilassi. né ha la dose giornaliera di 100 mg stato studiato nel trattamento della malattia influenzale acuta. In recenti studi clinici, l'incidenza di effetti collaterali Sistema Nervoso Centrale (SNC) associati con la dose giornaliera di 100 mg era pari o vicino al livello di placebo. La dose di 100 mg è raccomandato per le persone che abbiano dimostrato intolleranza a 200 mg di amantadina cloridrato quotidiana a causa del sistema nervoso centrale o di altre tossicità. Dosaggio di Parkinson La dose abituale di amantadina cloridrato capsule è di 100 mg due volte al giorno se usato da solo. Amantadine ha un inizio di azione di solito entro 48 ore. La dose iniziale di amantadina capsule cloridrato è di 100 mg al giorno per i pazienti con gravi patologie mediche associate o che stanno ricevendo alte dosi di altri farmaci antiparkinson. Dopo una a diverse settimane a 100 mg una volta al giorno, la dose può essere aumentata a 100 mg due volte al giorno, se necessario. Occasionalmente, i pazienti le cui risposte non sono ottimali con amantadina cloridrato capsule a 200 mg al giorno possono beneficiare di un aumento fino a 400 mg al giorno in dosi frazionate. Tuttavia, questi pazienti devono essere controllati attentamente dai loro medici. I pazienti inizialmente derivante beneficio dal amantadina capsule cloridrato non di rado l'esperienza di una caduta-off di efficacia dopo pochi mesi. Beneficio può essere recuperato aumentando la dose di 300 mg al giorno. In alternativa, la sospensione temporanea di amantadina cloridrato capsule per diverse settimane, seguite da reinitiation del farmaco, può portare a riconquistare beneficio in alcuni pazienti. La decisione di utilizzare altri farmaci antiparkinsoniani può essere necessario. Dosaggio per concomitante terapia Alcuni pazienti che non rispondono ai farmaci antiparkinson anticolinergici può rispondere alla amantadina capsule cloridrato. Quando capsule amantadina cloridrato o farmaci antiparkinson anticolinergici sono tutte utilizzate con beneficio marginale, l'uso concomitante può produrre ulteriori benefici. Quando amantadina e levodopa vengono avviati contemporaneamente, il paziente può presentare benefici terapeutici rapidi. Amantadina cloridrato capsule devono essere mantenute costanti a 100 mg al giorno o due volte al giorno, mentre la dose giornaliera di levodopa viene gradualmente aumentata a beneficio ottimale. Quando amantadina viene aggiunto ottimali dosi ben tollerate di levodopa. ulteriore vantaggio può risultare, tra cui appianare le fluttuazioni di miglioramento che a volte si verificano nei pazienti trattati con levodopa da sola. I pazienti che necessitano di una riduzione del loro normale dose di levodopa a causa dello sviluppo di effetti indesiderati possono eventualmente riguadagnare vantaggio perduta, con l'aggiunta di amantadina capsule cloridrato. Dosaggio per reazioni indotte extrapiramidali La dose abituale di amantadina cloridrato capsule è di 100 mg due volte al giorno. Occasionalmente, i pazienti le cui risposte non sono ottimali con amantadina cloridrato capsule a 200 mg al giorno possono beneficiare di un aumento fino a 300 mg al giorno in dosi frazionate. Dosaggio per alterata funzione renale seconda della clearance della creatinina. sono consigliati i seguenti aggiustamenti posologici: Questa immagine è fornita dalla National Library of Medicine. Il dosaggio raccomandato per i pazienti in emodialisi è di 200 mg ogni 7 giorni. offLabelAdultGuideSupport Brain Injury offLabelAdultNoGuideSupportThere sono informazioni limitate per quanto riguarda off-label NonGuideline-supportati L'utilizzo di Amantadina cloridrato in pazienti adulti. fdaLIADPed dosaggio informazioni 1 anno. a 9 anni. età La dose giornaliera totale deve essere calcolato sulla base di 2 a 4 mg / lb / giorno (4.4 a 8.8 mg / kg / die), ma non superiore a 150 mg al giorno. 9 anni. a 12 anni. età La dose totale giornaliera è 200 mg somministrati come una capsula da 100 mg due volte al giorno. La dose giornaliera di 100 mg non è stato studiato in questa popolazione pediatrica. Pertanto, non ci sono dati che dimostrano che questo dosaggio è efficace come o è più sicuro rispetto alla 200 mg dose giornaliera in questa popolazione di pazienti. dosaggio profilattico deve essere iniziato in previsione di un focolaio di influenza A e prima o dopo il contatto con le persone con l'influenza una malattia delle vie respiratorie da virus. Amantadina capsule di cloridrato deve essere continuato al giorno per almeno 10 giorni a seguito di una esposizione noto. Se amantadina viene utilizzato in combinazione con chemoprophylactically influenzale inattivato Un vaccino a virus fino risposte anticorpali protettivi si sviluppano, allora dovrebbe essere somministrato per 2 a 4 settimane dopo il vaccino è stato dato. Quando inattivato influenza A virus vaccino non è disponibile o controindicato, amantadina cloridrato capsule devono essere somministrati per tutta la durata della nota influenza A nella comunità a causa di esposizione ripetuta e sconosciuto. Il trattamento di influenza A virus malattia deve essere iniziato al più presto possibile, preferibilmente entro 24 a 48 ore dopo l'insorgenza dei segni e dei sintomi, e dovrebbe essere continuato per 24 a 48 ore dopo la scomparsa dei segni e sintomi. offLabelPedGuideSupportThere sono informazioni limitate per quanto riguarda off-label Guideline-supportati L'utilizzo di amantadina cloridrato in pazienti pediatrici. offLabelPedNoGuideSupportThere sono informazioni limitate per quanto riguarda off-label NonGuideline-supportati L'utilizzo di Amantadina cloridrato in pazienti pediatrici. controindicazioni Amantadine capsule cloridrato, USP sono controindicati nei pazienti con nota ipersensibilità alla amantadina cloridrato o ad uno qualsiasi degli altri ingredienti in Amantadine capsule cloridrato, USP. warningsDeaths decessi sono stati segnalati da sovradosaggio con amantadina. La dose letale acuta basso riportata è stata di 1 grammo. Tossicità acuta può essere attribuita agli effetti anticolinergici di amantadina. overdose di droga ha portato a cardiaco. respiratorio. tossicità del sistema nervoso renale o centrale. disfunzione cardiaca include aritmia. tachicardia e ipertensione. Tentativi di suicidio tentativi di suicidio, alcuni dei quali sono stati fatali. sono stati riportati in pazienti trattati con amantadina, molti dei quali hanno ricevuto corsi brevi per il trattamento o la profilassi dell'influenza. L'incidenza di tentativi di suicidio non sia noto il meccanismo fisiopatologico non è compreso. tentativi di suicidio e ideazione suicidaria sono stati riportati in pazienti con e senza precedente storia di malattia psichiatrica. Amantadina può esacerbare problemi mentali nei pazienti con una storia di disturbi psichiatrici o abuso di sostanze. I pazienti che tentano il suicidio possono presentare stati mentali anormali che includono disorientamento. confusione. depressione. cambiamenti di personalità. agitazione. comportamento aggressivo. allucinazioni. paranoia. altre reazioni psicotiche e la sonnolenza o insonnia. A causa della possibilità di effetti avversi gravi, occorre cautela quando si prescrive amantadina cloridrato capsule per i pazienti in trattamento con farmaci che hanno effetti a carico del SNC, o per i quali i potenziali rischi superano i benefici del trattamento. Effetti sul SNC I pazienti con una storia di epilessia o altre convulsioni devono essere tenuti sotto stretta osservazione per un possibile aumento della attività di sequestro. I pazienti trattati con amantadina cloridrato capsule che notano gli effetti sul sistema nervoso centrale o offuscamento della vista devono essere avvertiti contro la guida o di lavoro in situazioni in cui la vigilanza e la coordinazione motoria adeguata sono importanti. Altri pazienti con una storia di insufficienza cardiaca congestizia o edema periferico devono essere seguiti attentamente in quanto vi sono pazienti che hanno sviluppato insufficienza cardiaca congestizia durante il trattamento con amantadina capsule cloridrato. I pazienti con malattia di Parkinson migliorando amantadina cloridrato capsule dovrebbero riprendere le normali attività gradualmente e con cautela, in linea con altre considerazioni mediche, come ad esempio la presenza di osteoporosi o flebotrombosi. Perché Amantadina cloridrato capsule, USP ha effetti anticolinergici e può causare midriasi. non dovrebbe essere somministrato a pazienti non trattati con glaucoma ad angolo chiuso. PRECAUZIONI Amantadina non deve essere interrotto bruscamente in pazienti con malattia di Parkinson in quanto alcuni pazienti hanno avuto una crisi parkinsoniana, vale a dire un deterioramento clinico tratto marcato, quando questo farmaco è stato improvvisamente fermato. La dose di farmaci anticolinergici o di amantadina deve essere ridotto se l'atropina - come effetti appaiono quando questi farmaci vengono utilizzati contemporaneamente. L'interruzione improvvisa può anche precipitare delirio. agitazione. deliri. allucinazioni. reazione paranoica, stupore. ansia. depressione e difficoltà a parlare. Sindrome neurolettica maligna (NMS) Casi sporadici di possibile sindrome maligna da neurolettici (NMS) sono stati riportati in associazione con riduzione della dose o sospendere la terapia con amantadina. Pertanto, i pazienti devono essere osservati attentamente quando il dosaggio di amantadina viene ridotto bruscamente o sospeso, specie se il paziente sta ricevendo neurolettici. NMS è una sindrome rara ma pericolosa per la vita caratterizzata da risultati febbre o ipertermia neurologici, tra cui rigidità muscolare. movimenti involontari. alterato di coscienza dello stato mentale cambia altri disturbi come la disfunzione autonomica. tachicardia. tachipnea. esami di laboratorio iper - o ipotensione, come l'elevazione di creatina fosfochinasi, leucocitosi. mioglobinuria. e una maggiore mioglobina nel siero. La diagnosi precoce di questa condizione è importante per la gestione appropriata di questi pazienti. Considerando NMS come una possibile diagnosi e escludere altre malattie acute (ad esempio la polmonite. Infezione sistemica. Ecc) è essenziale. Questo può essere particolarmente complesso se la presentazione clinica comprende sia grave malattia medica e non trattati o trattati in modo inadeguato segni e sintomi extrapiramidali (EPS). Altre considerazioni importanti nella diagnosi differenziale si pone con la tossicità anticolinergico centrale. colpo di calore. febbre da farmaco e del sistema nervoso centrale primario (CNS) patologia. La gestione di NMS dovrebbe includere: 1) trattamento intensivo sintomatico e monitoraggio medico, e 2) il trattamento di eventuali gravi problemi medici concomitanti per i quali sono disponibili trattamenti specifici. agonisti della dopamina. come la bromocriptina. e miorilassanti. come dantrolene sono spesso usati nel trattamento di NMS. Tuttavia, la loro efficacia non è stata dimostrata in studi controllati. clinicalTrials Le reazioni avverse riportate più di frequente alla dose raccomandata di amantadina (da 5 a 10) sono: nausea, vertigini (vertigini), e insonnia. Sistema nervoso / psichiatrici cardiovascolari respiratorie gastrointestinale ematologiche Sensi speciali Cute ed annessi Varie Laboratorio di Prova postmarketingThere sono informazioni limitate per quanto riguarda Clinical Trial L'esperienza di cloridrato di Amantadina nell'etichetta di droga. drugInteractions osservazione attenta è necessaria quando amantadina viene somministrato in concomitanza con stimolanti del sistema nervoso centrale. Agenti con proprietà anticolinergici possono potenziare gli effetti collaterali - come anticolinergici di amantadina. La somministrazione concomitante di tioridazina stato segnalato a peggiorare il tremore nei pazienti anziani con malattia di Parkinson. Tuttavia, non è noto se altri fenotiazine producono una risposta simile. La somministrazione concomitante di triamterene e idroclorotiazide capsule portato a una maggiore concentrazione amantadina plasma in un uomo di 61 anni che riceve amantadina (capsule cloridrato) 100 mg t. i.d. per la malattia di Parkinson .1 Non è noto che i componenti di triamterene e capsule idroclorotiazide contribuito alla osservazione o se farmaci correlati producono una risposta simile. La somministrazione concomitante di chinina o di chinidina con amantadina ha dimostrato di ridurre la clearance renale di amantadina di circa 30. L'uso concomitante di amantadina con vaccino vivo attenuato influenzale (LAIV) intranasale non è stato valutato. Tuttavia, a causa della potenziale interferenza tra questi prodotti, LAIV non deve essere somministrato entro 2 settimane prima o 48 ore dopo la somministrazione di amantadina, salvo indicazione medica. La preoccupazione per possibili interferenze nasce dal potenziale di farmaci antivirali per inibire la replicazione del virus vaccino vivo. vaccino influenzale inattivato può essere somministrato in qualsiasi momento relativo all'uso di amantadina. FDAPregCatC useInPregnancyFDA L'effetto di amantadina su embrionale sviluppo fetale e peri-postnatale non è stato adeguatamente testato, cioè, in studi condotti in buona pratica di laboratorio (BPL) e in base alla corrente metodologia raccomandata. Tuttavia, in due studi non BPL nei ratti in cui le femmine sono stati trattati da 5 giorni prima dell'accoppiamento al 6 ° giorno di gestazione o nei giorni 7 e 14 di gestazione. amantadina prodotto aumenti di morte embrionale a una dose orale di 100 mg / kg (dose o 3 volte la massima raccomandata nell'uomo, calcolata in mg / m2). Nello studio sui ratti non BPL, in cui le femmine sono stati trattati nei giorni 7 e 14 di gestazione. c'è stato un marcato aumento gravi malformazioni viscerali e scheletriche a dosi orali di 50 e 100 mg / kg (o 1,5 e 3 volte rispettivamente, la dose massima raccomandata nell'uomo su base mg / m2). La dose senza effetto per teratogenicità era 37 mg / kg (pari alla dose massima raccomandata nell'uomo su base mg / m2). I margini di sicurezza riportati potrebbero non riflettere accuratamente il rischio considerando la qualità discutibile dello studio su cui si basano. Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. dati riguardo teratogenicità dopo l'uso materno di amantadina è scarsa. Tetralogia di Fallot e tibiale emimelia (cariotipo normale) si è verificato in un neonato esposto alla amantadina durante il primo trimestre di gravidanza (100 mg P. O. per 7 giorni durante il 6 ° e 7 ° settimana di gestazione). malformazioni cardiovascolari (ventricolo singolo con atresia polmonare) è stato associato con l'esposizione materna alla amantadina (100 mg / die), somministrato durante le prime 2 settimane di gravidanza. Amantadina deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per l'embrione o il feto. useInPregnancyAUS australiano Drug Comitato di valutazione (ADEC) Gravidanza Categoria Non c'è una guida australiana Drug Comitato di valutazione (ADEC) sull'utilizzo di amantadina cloridrato in donne in gravidanza. useInLaborDeliveryThere è alcun orientamento della FDA sull'uso di cloridrato di Amantadina durante il travaglio e il parto. useInNursingThere esiste guida FDA sull'uso di cloridrato Amantadine rispetto allattamento. useInPedThere esiste guida FDA sull'uso di Amantadine cloridrato rispetto a pazienti pediatrici. useInGeri Perché amantadina viene eliminato principalmente nelle urine. si accumula nel plasma e nel corpo quando la funzionalità renale diminuisce. Così, la dose di amantadina deve essere ridotta nei pazienti con insufficienza renale e in individui che sono 65 anni di età o più. La dose di amantadina cloridrato capsule può essere necessario ridurre nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia. edema periferico, o ipotensione ortostatica. useInGenderThere esiste guida FDA sull'uso di Amantadine cloridrato rispetto a specifiche popolazioni genere. useInRaceThere esiste guida FDA sull'uso di Amantadine cloridrato rispetto a specifiche popolazioni razziale. useInRenalImpair Perché amantadina è escreto principalmente nelle urine, si accumula nel plasma e nel corpo quando la funzionalità renale diminuisce. Così, la dose di amantadina deve essere ridotta nei pazienti con insufficienza renale e in individui che sono 65 anni di età o più. useInHepaticImpair Deve essere prestata attenzione nella somministrazione di amantadina a pazienti con malattie epatiche. Rari casi di aumento reversibile degli enzimi epatici sono stati riportati in pazienti in trattamento con amantadina, anche se non è stata stabilita una relazione specifica tra il farmaco e tali cambiamenti. useInReproPotentialThere è nessuna guida della FDA per l'uso di amantadina cloridrato nelle donne dei potenziali riproduttivi e maschi. useInImmunocompThere c'è FDA guida uno l'uso di amantadina cloridrato in pazienti immunocompromessi. othersTitleOthers useInOthers La dose di amantadina può essere necessario aggiustamento attenzione nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia. edema periferico. o ipotensione ortostatica. Deve essere prestata attenzione nella somministrazione di amantadina ai pazienti con una storia di ricorrenti eruzioni cutanee eczematoid. o per i pazienti con psicosi o grave psiconevrosi non controllata da agenti chemioterapici. gravi infezioni batteriche possono iniziare con sintomi simil-influenzali o possono coesistere con o verificarsi complicazioni durante il corso di influenza. Amantadina non ha dimostrato di prevenire tali complicanze. Studi Melanoma epidemiologici hanno dimostrato che i pazienti con malattia di Parkinson hanno un rischio più elevato (da 2 a circa 6 volte superiore) di sviluppare il melanoma rispetto alla popolazione generale. Se l'aumento del rischio osservato è dovuto alla malattia di Parkinson o di altri fattori, come i farmaci usati per trattare la malattia di Parkinson. non è chiaro. Per le ragioni sopra esposte, pazienti e fornitori sono invitati a monitorare melanomi frequentemente e con regolarità quando si utilizza l'amantadina per qualsiasi indicazione. Idealmente, gli esami della pelle periodici devono essere effettuate solo da personale adeguatamente qualificato (ad esempio dermatologi). La somministrazione orale monitoringNeuroleptic Sindrome Maligna (NMS) Casi sporadici di possibile sindrome maligna da neurolettici (NMS) sono stati riportati in associazione con riduzione della dose o sospendere la terapia con amantadina. Pertanto, i pazienti devono essere osservati attentamente quando il dosaggio di amantadina viene ridotto bruscamente o sospeso, specie se il paziente sta ricevendo neurolettici. NMS è una sindrome rara ma pericolosa per la vita caratterizzata da risultati febbre o ipertermia neurologici, tra cui rigidità muscolare. movimenti involontari, coscienza alterata alterazioni dello stato mentale di altri disturbi come la disfunzione autonomica. tachicardia. tachipnea. iper - o di laboratorio ipotensione scoperte, come l'elevazione di creatina fosfochinasi, leucocitosi. mioglobinuria. e una maggiore mioglobina nel siero. La diagnosi precoce di questa condizione è importante per la gestione appropriata di questi pazienti. Considerando NMS come una possibile diagnosi e escludere altre malattie acute (ad esempio la polmonite. Infezione sistemica. Ecc) è essenziale. Questo può essere particolarmente complesso se la presentazione clinica comprende sia grave malattia medica e non trattati o trattati in modo inadeguato segni e sintomi extrapiramidali (EPS). Altre considerazioni importanti nella diagnosi differenziale si pone con la tossicità anticolinergico centrale. colpo di calore. febbre da farmaco e del sistema nervoso centrale primario (CNS) patologia. La gestione di NMS dovrebbe includere: 1) trattamento intensivo sintomatico e monitoraggio medico, e 2) il trattamento di eventuali gravi problemi medici concomitanti per i quali sono disponibili trattamenti specifici. agonisti della dopamina. come la bromocriptina. e miorilassanti. come dantrolene sono spesso usati nel trattamento di NMS. Tuttavia, la loro efficacia non è stata dimostrata in studi controllati. Studi Melanoma epidemiologici hanno dimostrato che i pazienti con malattia di Parkinson hanno un rischio più elevato (da 2 a circa 6 volte superiore) di sviluppare il melanoma rispetto alla popolazione generale. Se l'aumento del rischio osservato è dovuto alla malattia di Parkinson o di altri fattori, come i farmaci usati per trattare la malattia di Parkinson. non è chiaro. Per le ragioni sopra esposte, pazienti e fornitori sono invitati a monitorare melanomi frequentemente e con regolarità quando si utilizza l'amantadina per qualsiasi indicazione. Idealmente, gli esami della pelle periodici devono essere effettuate solo da personale adeguatamente qualificato (ad esempio dermatologi). IVCompatThere sono informazioni limitate per quanto riguarda la compatibilità IV di cloridrato di Amantadina nell'etichetta di droga. Morti per overdose sono stati segnalati da sovradosaggio con amantadina. La dose letale acuta basso riportata è stata di 1 grammo. Poiché alcuni pazienti hanno tentato il suicidio da sovradosaggio con amantadina, le prescrizioni devono essere scritti per la più piccola quantità coerente con una buona gestione del paziente. Il meccanismo con cui amantadina esercita la sua attività antivirale non è chiaramente compreso. Sembra impedire principalmente il rilascio di acido nucleico virale contagiosa nella cellula ospite interferendo con la funzione del dominio transmembrana della proteina M2 virale. In alcuni casi, l'amantadina è noto anche per evitare il montaggio virus durante la replicazione del virus. Non sembra interferire con l'immunogenicità dell'influenza inattivato Un vaccino virus. Il meccanismo d'azione di amantadina nel trattamento del morbo di Parkinson e reazioni extrapiramidali indotte da farmaci non è nota. I dati provenienti da studi su animali precedenti suggeriscono che l'amantadina può avere effetti diretti e indiretti sui neuroni dopaminergici. Studi più recenti hanno dimostrato che l'amantadina è un debole, non competitivo NMDA antagonista del recettore (K1 10M). Anche se amantadina non ha mostrato di possedere attività anticolinergica diretta in studi su animali, clinicamente, essa presenta effetti collaterali - come anticolinergici, come secchezza delle fauci. ritenzione urinaria. e costipazione. Struttura Amantadina cloridrato è designato chimicamente come 1-adamantanamine cloridrato. Il suo peso molecolare è 187,71 con una formula molecolare C10H18NCl. Essa ha la seguente formula di struttura: Questa immagine è fornita dalla National Library of Medicine. Amantadina inibisce la replicazione del virus influenzale A isolati da ciascuno dei sottotipi, vale a dire l'H1N1. H2N2 e H3N2. Ha molto poca o nessuna attività contro l'influenza da virus B isolati. Una relazione quantitativa tra la sensibilità in vitro del virus influenzale A alla amantadina e la risposta clinica alla terapia non è stata stabilita nell'uomo. i risultati dei test di sensibilità, espressa come concentrazione di amantadina richiesta per inibire del 50 la crescita del virus (ED50) in coltura tissutale variare notevolmente (da 0,1 mcg / mL a 25,0 mcg / mL) a seconda del protocollo di dosaggio utilizzato, dimensioni dell'inoculo virus , isolati di influenza a ceppi virali testati, e il tipo di cella utilizzato. Cellule ospiti in coltura tissutale facilmente tollerate amantadina fino ad una concentrazione di 100 mcg / mL. Drug Resistance Influenza A varianti con ridotta sensibilità vitro per amantadina sono stati isolati da ceppi epidemici in aree in cui vengono utilizzate derivati ​​adamantano. I virus influenzali con ridotta sensibilità vitro hanno dimostrato di essere trasmissibile e di causare la malattia tipica influenza. La relazione quantitativa tra la sensibilità in vitro di influenza A varianti di amantadina e non è stata stabilita la risposta clinica alla terapia. PK Amantadina è ben assorbito per via orale. Le concentrazioni plasmatiche massime sono direttamente correlate alla dose per dosi fino a 200 mg / die. Dosi superiori a 200 mg / giorno, possono comportare una maggiore proporzionale aumento delle concentrazioni plasmatiche massime. E 'principalmente escreto immodificato nelle urine per filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. Otto metaboliti di amantadina sono stati identificati nelle urine umane. Un metabolita, un composto N-acetilato, è stata quantificata in urina umana e rappresenta il 5 a 15 della dose somministrata. Plasma acetylamantadine rappresentato fino al 80 della concentrazione plasmatica amantadina simultaneo in 5 su 12 volontari sani in seguito all'ingestione di una dose di 200 mg di amantadina. Acetylamantadine non è stato rilevato nel plasma dei rimanenti sette volontari. Il contributo di questo metabolita di efficacia o la tossicità non è nota. Sembra che ci sia una relazione tra le concentrazioni plasmatiche amantadina e la tossicità. Con l'aumentare della concentrazione, la tossicità sembra essere più prevalente, tuttavia, i valori assoluti delle concentrazioni amantadina associate a effetti avversi non sono stati completamente definiti. farmacocinetica amantadina sono stati determinati in 24 volontari sani adulti dopo la somministrazione orale di una singola amantadina cloridrato 100 mg capsule di gelatina molle. La concentrazione plasmatica media di deviazione standard massima era di 0,22 0,03 mcg / ml (range: 0,18-0,32 mcg / mL). Il momento di picco di concentrazione era di 3,3 a 1,5 ore (intervallo da 1,5 a 8,0 ore). La clearance orale apparente era 0,28 0,11 l / h / kg (range: 0,14-0,62 l / h / kg). L'emivita è di 17 4 ore (range: da 10 a 25 ore). Attraverso altri studi, amantadina emivita plasmatica è stato in media 16 6 ore (intervallo: 9 a 31 ore) in 19 volontari sani. Dopo somministrazione orale di una dose singola di 100 mg sciroppo amantadina a cinque volontari sani, la concentrazione media SD plasmatica massima Cmax era 0,24 0,04 mcg / ml e varia da 0.18 a 0.28 mcg / mL. Dopo 15 giorni di amantadina 100 mg b. i.d. la Cmax era 0,47 0,11 mcg / ml in quattro dei cinque volontari. La somministrazione di compresse di amantadina come una singola dose di 200 mg a 6 soggetti sani ha comportato una Cmax di 0,51 0,14 mcg / ml. Tra gli studi, il tempo di Cmax (Tmax) in media circa 2 a 4 ore. La clearance plasmatica amantadina variava 0,2-0,3 L / h / kg dopo la somministrazione di 5 mg a 25 mg per via endovenosa dosi di amantadina a 15 volontari sani. In sei volontari sani, il rapporto tra clearance renale amantadina per la clearance plasmatica orale apparente era 0,79 0,17 (media ± DS). Il volume di distribuzione determinato dopo la somministrazione endovenosa di amantadina a 15 soggetti sani era 3 a 8 L / kg, suggerendo tessuto vincolante. Amantadina, dopo singole orali 200 mg dosi per 6 soggetti sani giovani e a 6 soggetti anziani sani è stato trovato nel muco nasale a concentrazioni medie SD di 0,15 0,16, 0,28 0,26 e 0,39 0,34 mcg / g a 1, 4 e 8 ore dopo dosaggio, rispettivamente. Queste concentrazioni rappresentate 31 33, 59 61 e 95 86 delle corrispondenti concentrazioni plasmatiche amantadina. Amantadine è approssimativamente 67 alle proteine ​​plasmatiche un intervallo di concentrazione di 0,1 a 2,0 mcg / mL. In seguito alla somministrazione di amantadina 100 mg in dose singola, la deviazione standard dei globuli rossi media rapporto plasma variava da 2,7 a 0,5 a 6 soggetti sani a 1,4 0,2 a 8 pazienti con insufficienza renale. La clearance plasmatica apparente orale di amantadina è ridotto e le concentrazioni plasmatiche di emivita e plasma sono aumentate nei soggetti anziani sani di età 60 e più anziani. Dopo la somministrazione di una singola dose da 25 a 75 mg a 7 sani, anziani volontari maschi, la clearance plasmatica apparente di amantadina era 0,10 0,04 l / h / kg (range 0,06-0,17 l / h / kg) e l'emivita era 29 7 ore (intervallo da 20 a 41 ore). Se questi cambiamenti sono dovuti al declino della funzione renale o altri fattori legati all'età non è noto. In uno studio su soggetti giovani sani (N20), la clearance renale media di amantadina, normalizzati per l'indice di massa corporea, era 1,5 volte maggiore nei maschi rispetto alle femmine (p0.032). Rispetto agli individui adulti altrimenti sani, la clearance di amantadina è significativamente ridotta nei pazienti adulti con insufficienza renale. L'emivita di eliminazione aumenta 2-3 volte o più, quando la clearance della creatinina è inferiore a 40 ml / min / 1,73 m2 e medie otto giorni in pazienti in emodialisi cronica manutenzione. Amantadina è stato rimosso in quantità trascurabili di emodialisi. Il pH delle urine è stato segnalato per influenzare la velocità di escrezione di amantadina. Dal momento che il tasso di escrezione di amantadina aumenta rapidamente quando l'urina è acida. la somministrazione di farmaci urina acidificanti può aumentare l'eliminazione del farmaco dal corpo. nonClinToxicThere sono informazioni limitate per quanto riguarda Tossicologia non clinico di cloridrato di Amantadina nell'etichetta di droga. clinicalStudiesCarcinogenesis e mutagenesi a lungo termine in studi su animali in vivo volti a valutare il potenziale cancerogeno di amantadina non sono stati effettuati. In diversi test in vitro di mutazione genica, amantadina non ha aumentato il numero di mutazioni spontaneamente osservati nei quattro ceppi di Salmonella typhimurium (Ames Test) o in una linea cellulare di mammifero (cellule ovariche di criceto cinese) quando incubazione sono stati eseguiti con o senza fegato estratto di attivazione metabolica. Inoltre, non vi era alcuna evidenza di danno cromosomico osservata in un test in vitro utilizzando linfociti del sangue periferico umano fresco derivati ​​e stimolati (con e senza attivazione metabolica) o in vivo del mouse osso prova osseo micronuclei in (da 140 a 550 mg / umano kg stimato dosi equivalenti di 11,7 a 45,8 mg / kg sulla conversione di superficie corporea). Alterazione della fertilità L'effetto di amantadina sulla fertilità non è stato adeguatamente testato, cioè, in uno studio condotto sotto buona pratica di laboratorio (BPL) e in base alla corrente metodologia raccomandata. In tre cucciolata, non BPL, studio di riproduzione nei ratti, amantadina alla dose di 32 mg / kg / giorno (pari alla dose massima raccomandata nell'uomo su base mg / m2), somministrato per maschi e femmine fertilità leggermente ridotta. Non ci sono stati effetti sulla fertilità a livello dose di 10 mg / kg / die (o 0,3 volte la dose massima raccomandata nell'uomo su base mg / m2) dosi intermedie non sono stati testati. la fertilità non riuscita è stata osservata durante umana fecondazione in vitro (IVF) quando il donatore di sperma ingerito amantadina 2 settimane prima e durante il ciclo di fecondazione in vitro. howSupplied capsule amantadina cloridrato, USP per la somministrazione orale sono disponibili come: 100 mg: Capsule rosse stampate GG 634 e fornite come: NDC 51079-247-20 - Unità pacchetti dose di blister di 100 (10 carte di 10 capsule ciascuno). Conservazione Conservare a 20 a 25 ° C (da 68 a 77F). packLabelNDC 51079-247-20 AMANTADINA CLORIDRATO CAPSULE, USP 100 mg 100 capsule (10 x 10) Ogni capsula contiene: amantadina cloridrato, USP 100 mg dosaggio usuale: Vedi di accompagnamento informazioni per la prescrizione. Conservare a 20 a 25 ° C (da 68 a 77F). Vedere USP controllata temperatura ambiente. Prodotto da: Sandoz Inc. Princeton, NJ 08540 Confezionato e distribuito da:. UDL Laboratories, Inc Rockford, IL 61103 Questo pacchetto dose di unità non è a prova di bambino. Solo per uso istituzionale. Tenete questo e tutti i farmaci fuori dalla portata dei bambini. Questo contenitore fornisce resistenza alla luce. Vedere finestra per numero di lotto e la data di scadenza. fdaPatientInfoPatients devono essere informati delle seguenti informazioni: visione offuscata e / o possono verificarsi compromissione acutezza mentale. Aumentare gradualmente l'attività fisica come i sintomi della malattia di Parkinson migliorare. Evitare l'uso eccessivo di alcol, in quanto può aumentare il rischio di effetti sul SNC come vertigini. confusione. sensazione di testa vuota e ipotensione ortostatica. Evitare di alzarsi improvvisamente da una posizione seduta o sdraiata. Se si verificano vertigini o capogiri, avvisare il medico. Notifica medico in caso di umore / cambiamenti mentali, gonfiore delle estremità, difficoltà a urinare e / o mancanza di respiro verificarsi. Non assumere più farmaci di quanto prescritto a causa del rischio di sovradosaggio. Se non vi è alcun miglioramento in pochi giorni, o se il farmaco appare meno efficace dopo un paio di settimane, discutere con un medico. Consultare il medico prima di interrompere il farmaco. Consultare immediatamente un medico se si sospetta che un sovradosaggio del farmaco è stata presa. Ci sono state segnalazioni di pazienti che stimoli intensi a giocare, aumento impulsi sessuali, e altri stimoli intensi, e l'incapacità di controllare questi impulsi durante l'assunzione di uno o più dei farmaci che aumentano il tono dopaminergico centrale e che sono generalmente utilizzati per il trattamento di Morbo di Parkinson. compresi amantadina. Anche se non è dimostrato che i farmaci hanno causato questi eventi, questi impulsi sono stati segnalati per essersi fermato in alcuni casi, quando la dose è stata ridotta o il farmaco è stato fermato. I medici devono chiedere pazienti circa lo sviluppo di nuovi o maggiori impulsi di gioco d'azzardo, impulsi sessuali o altri stimoli durante il trattamento con amantadina. I pazienti devono informare il proprio medico se esperienza di gioco nuove o maggiori sollecita, sono aumentate impulsi sessuali o altri stimoli intensi durante l'assunzione di amantadina. I medici devono prendere in considerazione la riduzione del dosaggio o l'arresto del farmaco, se un paziente sviluppa tali impulsi durante l'assunzione di amantadina. Interazione cloridrato alcoholAlcohol-amantadina non è stata stabilita. Parlate con il vostro medico circa gli effetti della assunzione di alcool con questo farmaco. brandnames Symmetrel Lookalike amantadina - Riferimenti amiodarone